Übersicht Pharmakokinetik
Die unten angeführte Tabelle gibt eine Übersicht über einige wichtige pharmakokinetische Eigenschaften der Antikonvulsiva. Ergänzend sei darauf hingewiesen, dass die Resorption nach oraler Einnahme bei Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin langsam verläuft, bei allen übrigen Antikonvulsiva schnell. Alle Medikamente weisen eine ausreichende Bioverfügbarkeit auf. Diese liegt zumeist über 90 %. Die Halbwertszeiten beziehen sich auf die Monotherapiesituation. Bei Komedikation mit Enzyminduktoren sind bei vielen Medikamenten deutlich kürzere Halbwertszeiten, bei Komedikation mit Enzyminhibitoren deutlich verlängerte Halbwertszeiten zu erwarten. Überdies korreliert die pharmakokinetische Halbwertszeit nicht immer mit der biologischen Wirksamkeit, da einige Medikamente zu aktiven Metaboliten abgebaut werden (z. B. Carbamazepin) und andere Medikamente zu einer irreversiblen Hemmung von Transmitter abbauenden Enzymen führen (z. B. Vigabatrin).
Medikament | Proteinbindung | Mittlerer therapeutischer Bereich (µg/ml) | Halbwertszeit in Stunden | Eliminationsweg |
Carbamazepin | 78% | 4-10 | 8-24 | Leber |
Clobazam | 90% | 1-15 | 10-30 | Leber |
Clonazepam | 90% | 0,02-0,07 | 30-40 | Leber |
Ethosuximid | 0% | 40-100 | 20-60 | Leber/Niere |
Felbamat | 25% | 20-80 | 2-6 | Niere |
Gabapentin | 0% | > 2 | 5-7 | Niere |
Lamotrigin | 55% | 3-15 | 12-25 | Leber |
Levetiracetam | 0% | 6-8 | Niere | |
Oxcarbazepin | 38% | 10-20 | 8-10 | Leber |
Phenobarbital | 54% | 10-40 | 48-96 | Leber |
Phenytoin | ca. 90 % | 5-20 | 9-40 | Leber |
Pregabalin | 0% | nicht relevant | 6,3 | Niere |
Primidon | 30% | 5-12 | 4-12 | Leber |
Tiagabin | 96% | 0,2-0,3 | 2-5 | Leber |
Topiramat | 15% | 2-5 | ca. 20 | Niere |
Valproinsäure | 92% | 40-100 | 5-15 | Leber |
Vigabatrin | 0% | nicht relevant | 57 | Niere |
Zonisamid | 40-50% | nicht relevant | 60 | Niere |