Übersicht Pharmakokinetik

Die unten angeführte Tabelle gibt eine Übersicht über einige wichtige pharmakokinetische Eigenschaften der Antikonvulsiva. Ergänzend sei darauf hingewiesen, dass die Resorption nach oraler Einnahme bei Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin langsam verläuft, bei allen übrigen Antikonvulsiva schnell. Alle Medikamente weisen eine ausreichende Bioverfügbarkeit auf. Diese liegt zumeist über 90 %. Die Halbwertszeiten beziehen sich auf die Monotherapiesituation. Bei Komedikation mit Enzyminduktoren sind bei vielen Medikamenten deutlich kürzere Halbwertszeiten, bei Komedikation mit Enzyminhibitoren deutlich verlängerte Halbwertszeiten zu erwarten. Überdies korreliert die pharmakokinetische Halbwertszeit nicht immer mit der biologischen Wirksamkeit, da einige Medikamente zu aktiven Metaboliten abgebaut werden (z. B. Carbamazepin) und andere Medikamente zu einer irreversiblen Hemmung von Transmitter abbauenden Enzymen führen (z. B. Vigabatrin).

 

Medikament Proteinbindung Mittlerer therapeutischer Bereich (µg/ml) Halbwertszeit in Stunden Eliminationsweg
Carbamazepin 78% 4-10 8-24 Leber
Clobazam 90% 1-15 10-30 Leber
Clonazepam 90% 0,02-0,07 30-40 Leber
Ethosuximid 0% 40-100 20-60 Leber/Niere
Felbamat 25% 20-80 2-6 Niere
Gabapentin 0% > 2 5-7 Niere
Lamotrigin 55% 3-15 12-25 Leber
Levetiracetam 0%   6-8 Niere
Oxcarbazepin 38% 10-20 8-10 Leber
Phenobarbital 54% 10-40 48-96 Leber
Phenytoin ca. 90 % 5-20 9-40 Leber
Pregabalin 0% nicht relevant 6,3 Niere
Primidon 30% 5-12 4-12 Leber
Tiagabin 96% 0,2-0,3 2-5 Leber
Topiramat 15% 2-5 ca. 20 Niere
Valproinsäure 92% 40-100 5-15 Leber
Vigabatrin 0% nicht relevant 57 Niere
Zonisamid 40-50% nicht relevant 60 Niere